Характеристика физических, химических и фармакологических свойств

Страница 3

7. Синтетические антибиотики

Одним из самых активных производных нафтиридина являются соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами (рис. 4):

Рис. 4

В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактерий; эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК.

Антибактериальная активность хинолонов обусловлена влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, а также на стабильность мембран.

Обычно фторхинолоны хорошо переносятся, однако могут возникать побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи.

Хинолоны могут вызывать головную боль, бессонницу или сонливость, беспокойство, тремор и др. Возможно, что эти явления связаны со способностью хинолонов накапливаться в ЦНС и угнетать рецепторное связывание ГАМК или вытеснять этот тормозной нейромедиатор из мест связывания. При больших дозах хинолонов возможно развитие судорожных припадков.

Хинолоны противопоказаны детям и подросткам (в период формирования скелета), а также беременным и кормящим матерям. Следует учитывать, что хинолоны ингибируют окислительные ферменты печени и могут усиливать действие лекарств метаболизируемых системой цитохрома P-450.

Группа

Продуцент

Основа молекулы

Эффективность

Не эффективны

пенициллина

Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum и др.

6-аминопенициллановая кислота

при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами

в отношении вирусов (возбудители гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов, а также большинства патогенных грамотрицатель-ных микроорганизмов.

цефалоспорина

Cephalospori-um

7-аминоцефало-спорановую кислоту

(7-АЦК)

в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков.

не действует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие

левомицети-на

Streptomyces venezuelae, и их синтетические аналоги.

в отношении многих видов грамотрицательных, включая, риккетсии и спирохеты, и грамположительных бактерий.

слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий, простейших

Тетрацикли-ны

Streptomyces aurefaciens, Str. rimosus и другими родственными микроорганизмами

в отношении грамположительных грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза).

в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.), недостаточно активны в отношении кислотоустойчи-вых бактерий

Аминоглико-зиды

Actinomyces,

Micromonospora и полусинтети-ческие производные этой группы

олигосахаридная и псевдоолигосахаридная

широкого спектра действия, оказывающими бактерицидное влияние на грамположительные и особенно грамотрицательные бактерии.

не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших

Макролиды

Streptomyces erythreus, Str. Antibioticus и др. родственны-ми микроорганизмами, и их полусинтети-ческих производных

макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводород-ными остатками

в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки и др.), а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий (бруцеллы, холерный вибрион, риккетсии и др.)

слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы

Производные нафтидина. Хинолоны. Фторхинолоны.

7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазино-вый цикл, а в положении 6 атом фтора

на аэробные грамотрицательные бактерии, большинство штаммов стафилококков чувствительны к хинолонам, стрептококки более устойчивы.

в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов

Страницы: 1 2 3 4

Разделы

Источники витамина B6

Активностью витамина В6 обладает группа соединений, производных пиридина, объединяемых общим названием "пиридоксин".

Источники витамина B1

Витамин B1 - водорастворимый витамин, легко разрушается при тепловой обработке в щелочной среде.

Источники витамина A

Впервые витамин А был выделен из моркови, поэтому от английского carrot (морковь) произошло название группы витаминов А - каротиноиды.