Результаты исследования обменных свойств МКЛ и их обсуждение

Страница 6

Таблица 4.9

Сравнение сорбции и десорбции ципрофлоксацина модифицированными и немодифицированными линзами

Сорбция

Десорбция (8 мл H2O)

Время t,

ч

mпогл, мг

Время t,

ч

mвозв, мг

Немодифицированные линзы

3

2,44±0,09

2

1,11±0,25

Модифицированные линзы

3

0,80±0,34

2

0,55±0,14

Модифицирование линз из материала «Кемерон-1» приводит к тому, что сорбционная емкость МКЛ снижается в 3 раза (с 23 мкг/мл до 8 мкг/мл). Это происходит из-за того, что, как говорилось ранее, в растворе капель не присутствует необходимого количества ципрофлоксацина (он связывается щелочью).

Следует отметить, что линзы из материала «Кемерон-1» не стоит подвергать какому-либо модифицированию.

Изучение десорбции является в значительной степени модельными экспериментами, поскольку приближенными к реальной десорбции лекарственных веществ из МКЛ в ткань глаза могут быть исследования in vivo [1]. Тем не менее, авторы работ [1] отмечают, что фармакокинетика исследованных ими глазных капель сохраняется и при десорбции в порции физраствора. Отмечается при этом, что процессы десорбции in vivo протекают на 10-15 % медленнее.

Если рассматривать гидрогель МКЛ как транспортное средство для доставки ципрофлоксацина в глаз, то можно привести следующие данные: при инстилляционном введении препарата в орган зрения попадает около 0,12 мг на каплю или 0,24 мг на две капли ципрофлоксацина. Часть препарата сразу вымывается слезой. При постепенном поступлении ципрофлоксацина из насыщенной линзы может быть десорбировано ~ 1,5 мг. Проведенное исследование не позволяет судить о скорости поступления препарата в реальных условиях, можно только предположить, что она будет на 10-15% ниже наблюдаемой (согласно работе [1]).

Процессы сорбции-десорбции ципрофлоксацина полностью обратимы в пределах погрешности эксперимента, причем полная десорбция происходит практически за то же время, что и насыщение линзы препаратом.

Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о возможности пролонгированного введения препарата «Ципромед» в ткани глаза с использованием МКЛ из материала «Кемерон-1» в качестве транспортного средства.

Выводы

1. Получена градуировочная зависимость для определения ципрофлоксацина по собственному поглощению при 277 нм в солянокислом растворе с характеристиками: y = (43500 400)x или y = (0,131 0,001)x; ymin = 0,005; xmin = Cmin = 1,99*10-7 моль/л (0,059 мкг/мл).

2. Показано, что время насыщения мягких контактных линз ципрофлоксацином составляет 2 – 3 часа. Сорбционная емкость составляет 1,5-2,5 мг на 1 линзу или около 23 мг/г безводного полимера.

3. Показано, что степень десорбции ципрофлоксацина в сменяемые объемы воды или физраствора близка к 100 % через 3 часа, т.е. сорбция ципрофлоксацина из МКЛ обратима.

4. Показано, что МКЛ из материала «Кемерон-1» можно использовать для местного введения глазных капель, содержащих ципрофлоксацин, в орган зрения.

ПРИЛОЖЕНИЕ 1

Таблица П.1.1.

Классификация антибиотиков фторхинолонового ряда

Поколение

Препарат

Спектр активности

I – нефторированные хинолоны

Налидиксиновая кислота

Оксолиновая кислота

Пипемидиновая кислота

В основном грамотрицательная микрофлора (семейство Enterobacteriaceae)

II – «грамотрицательные» фторхинолоны

Норфлоксацин

Ципрофлоксацин

Пефлоксацин

Офлоксацин

Ломефлоксацин

Грамотрицательная микрофлора, S. Aureus, низкая активность против Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae

III – «респираторные» фторхинолоны

Левофлоксацин

Спарфлоксацин

Темафлоксацин*

Увеличение активности против Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae

IV – «респираторные» + «антианаэробные» фторхинолоны

Тровафлоксацин*

Клинафлоксацин*

Моксифлоксацин

Гемифлоксацин**

BMS – 284756**

Увеличение активности противStreptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, анаэробов

Страницы: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10

Разделы

Источники витамина B6

Активностью витамина В6 обладает группа соединений, производных пиридина, объединяемых общим названием "пиридоксин".

Источники витамина B1

Витамин B1 - водорастворимый витамин, легко разрушается при тепловой обработке в щелочной среде.

Источники витамина A

Впервые витамин А был выделен из моркови, поэтому от английского carrot (морковь) произошло название группы витаминов А - каротиноиды.